依鲁替尼的相关说明

      |      2020-07-16 10:26:54
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依鲁替尼的相关说明,我们都知道依鲁替尼是一种经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)和巨球蛋白血症的新型靶向药物。那么接下来由新特药网依鲁替尼价格网小编为大家解说一下关于依鲁替尼的相关信息。  

 

  适应症 依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗 (1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者; (2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。 用法用量 依鲁替尼 编辑 MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次) CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次) 用一杯水口服胶囊。不要打开或咀嚼胶囊。 剂量调整 对任何3级或3级以上的非血液学,3级或3级以上的整形粒细胞减少有感染或发热,或4级血液学毒性中断依鲁替尼治疗。一旦毒性症状已解决至1级或基线(恢复),可在起始剂量在开始依鲁替尼治疗。如毒性再发生,减少1粒胶囊(140mg每天)。需要时可第二次减低剂量140mg,如两次剂量减低后这些毒性持续或再发生,终止依鲁替尼。下面描述对这些毒性推荐的计量修饰 毒性反应 恢复后MCL计量修饰,起始剂量=560mg 恢复后CLL和WM计量修饰,起始剂量=420mg第一次 每天以560mg开始 每天以420mg开始第二次 每天以420mg开始 每天以280mg开始第三次 每天以280mg开始 每天以140mg开始第四次 终止使用依鲁替尼 终止使用依鲁替尼 对与CYP3A抑制剂使用剂量修饰:避免与强度或中度CYP3A抑制剂共同给药,可考虑用较弱CYP3A 抑制替代药。对肝损伤患者进行计量调整:对于轻度肝受损患者(Child-Pugh分级A),推荐计量为140mg,即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者(Child-Pugh分级B和C)中使用依鲁替尼。 剂量 如若在正常的给药时间表中某次计量忘记服用,则尽可能在同一天服用服用,第二天恢复正常的服用时间。需要注意的是,对于丢失的药物计量,不应服用额外的依鲁替尼来弥补。

不良反应 不良反应包括:出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、第二原发恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性。 有MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少,腹泻,中性粒细胞减少,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,周边水肿,上呼吸道感染,恶心,瘀伤,呼吸困难,便秘,皮疹,腹痛,呕吐和食欲减低。 作用机理 依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。 非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。


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